Rekomendacje dotyczące modyfikacji stylu życia w celu prewencji pierwotnej i wtórnej, zalecają zaprzestanie palenia tytoniu. Prawie 40% palaczy próbuje rzucić palenie każdego roku, ale sukces osiąga zaledwie 10%. W ostatnim czasie poznano znaczenia receptora acetycholinowego nikotyny α4β2 w nałogu palenia. Nowy lek, wareniklina, pochodna roślinnego alkaloidu cytozyny, jest częściowym agonistą receptora α4β2. Częściowa stymulacja receptora powoduje uwolnienie odpowiedniej ilości dopaminy, co łagodzi objawy głodu nikotynowego. Równoczesna całkowita blokada receptora zapobiega pobudzeniu receptora przez wchłoniętą nikotynę i zmniejsza odczucie „efektu nagrody” po wypaleniu papierosa.

Cel Badania
Ocena skuteczności i bezpieczeństwa stosowania warenikliny w przerwaniu nałogu palenia w populacji dorosłych palaczy.

Chorzy randomizowani w stosunku 1:1:1 do grupy otrzymującej 0,5 mg warenikliny dziennie przez okres pierwszych 3 dni badania, następnie 0,5 mg 2 razy dziennie od 4 do 7 dni i 1 mg 2 razy dziennie przez 12 tyg. (n = 352), do grupy otrzymującej 150 mg bupropionu dziennie przez okres pierwszych 3 dni badania, następnie 150 mg 2 razy dziennie przez 12 tyg. (n = 329) i do grupy placebo (n = 344). Po zakończeniu leczenia obserwowano chorych przez okres 52 tyg. Kontrolną ocenę przeprowadzono po 13, 24, 36, 44 i 52 tyg. Ocenę przerwania palenia dokonywano na podstawie stężenia wydychanego tlenku węgla (< 10 ppm).
Pierwszorzędowy punkt końcowy: liczba osób, które przerwały palenie tytoniu w okresie od 9 do 12 tyg. podawania leku.

Drugorzędowy punkt końcowy: liczba badanych, którzy przerwali palenie pomiędzy 9 a 24 tygodniem obserwacji i pomiędzy 9 a 52 tyg. obserwacji. Dodatkowo oceniano masę ciała po 12 tyg. podawania leku.

Średni wiek palaczy wyniósł 42 lata, mężczyźni stanowili 54% badanych. Średni czas palenia tytoniu – 24 lata, po 21 sztuk papierosów dziennie, wskaźnik Fageströma – 5,2 pkt(test w skali od 1 do 10 pkt; im wyższa punktacja, tym większe uzależnienie od nikotyny).

Badanie ukończyło 60,5% badanych (213/352) z grupy leczonej warenikliną, 56% (184/329) badanych z grupy bupropionu i 54% (187/344) badanych z grupy placebo.

Pierwszorzędowy punkt końcowy: w grupie otrzymującej wareniklinę odsetek badanych, którzy przerwali palenie tytoniu był wyższy zarówno w porównaniu z grupą kontrolną (44% vs 17%; OR 3,85; 95% CI 2,70-5,50; p < 0,001), jak i do grupy otrzymującej bupropion (44% vs 29,5%; OR 1,93; 95% CI 1,40-2,68; p < 0,001). W badaniu potwierdzono wcześniejsze dane dotyczące bupropionu, który okazał się skuteczny w przerwaniu nałogu w porównaniu z grupą kontrolną (OR 2,00; 95% CI 1,38-2,89; p < 0,001).

Drugorzędowy punkt końcowy: w grupie otrzymującej wareniklinę obserwowano wyższy odsetek osób, które przerwały palenie w okresie półrocznym i rocznym. Po 6 mies. w grupie leczonej warenikliną nie paliło tytoniu 29,5% badanych, w grupie kontrolnej – 10,5% (OR 3,68; 95% CI 2,42-5,60; p < 0,001) i 20,7% badanych w grupie otrzymującej bupropion (OR 1,63; 95% CI 1,14-2,33; p = 0,007). Po roku odpowiednio 21,9% vs 8,4% (OR 3,09; 95% CI 1,95-4,91; p < 0,001) vs 16,1% badanych (OR 1,46; 95% CI 0,99-2,17; p = 0,057). Nie stwierdzono różnic w częstości przerwania palenia w grupie kobiet i mężczyzn.

W każdej z grup obserwowano wzrost masy ciała (o około 2,5 kg). Odsetek chorych, którzy przerwali terapię, był porównywalny w grupach: w grupie otrzymującej wareniklinę – 8,6% badanych, grupie przyjmującej bupropion – 15,2% badanych i w grupie kontrolnej – 9,0% Najczęstszym objawem ubocznym w grupie otrzymującej wareniklinę były nudności (28% badanych). Bezsenność najczęściej obserwowano w grupie przyjmującej bupropionu.

Wareniklina jest nowym, skutecznym i bezpiecznym lekiem pomagającym w przerwaniu nałogu palenia.