Grupę badaną stanowiło 516 osób w wieku 20–75 lat, uzależnionych od nikotyny – wskaźnik uzależnienia od tytoniu (tobacco dependence screener, TDS) ≥ 5, zmotywowanych do zaprzestania palenia tytoniu, palących średnio 10 papierosów dziennie bez okresów abstynencji w ciągu ostatnich 90 dni. Do badań nie kwalifikowano chorych na poważne choroby lub z nieprawidłowymi wynikami badań dodatkowych, niestosujących wcześniej zastępczej terapii nikotynowej (nicotine replacement therapy, NRT): gum do żucia, sprayów, tabletek itp.

Randomizacja pacjentów do grupy leczonej 0,25 mg warenikliny dwa razy dziennie (n = 128), do grupy leczonej 0,5 mg warenikliny dwa razy dziennie (n = 128), do grupy leczonej 1,0 mg warenikliny dwa razy dziennie (n = 130) lub do grupy placebo (n = 129 chorych). Do oceny uzależnienia od nikotyny używano skali TDS i testu Fagerströma (Fagerström test for nicotine dependence, FTND). Okres leczenia obejmował 12 tyg. Wizyty kontrolne odbywały się w 13., 16., 24., 36., 44. i 52. tyg. Zaprzestanie palenia tytoniu oceniano przez oznaczenie stężenia CO w wydychanym powietrzu.
Pierwszorzędowy punkt końcowy: liczba pacjentów, którzy przerwali palenie tytoniu między 9. a 12. tyg. stosowania leku.
Drugorzędowy punkt końcowy: liczba osób, które przerwały palenie tytoniu w miedzy 9. a 24. tyg. i między 9. a 52. tyg. stosowania leku.

Średni wiek chorych wynosił 40 lat, mężczyźni stanowili 74% badanych. Średni okres palenia tytoniu wynosił 21 lat, liczba wypalanych papierosów dziennie – 24 sztuki. W ocenianej grupie 50% badanych nigdy nie podejmowało próby przerwania nałogu. Średni wskaźnik TDS – 7,3, FTND – 5,6.
Pierwszorzędowy punkt końcowy: liczba osób, które przerwały palenie była istotnie statystycznie wyższa w grupach leczonych w porównaniu z grupą placebo. W grupie leczonej warenikliną 0,25 mg dwa razy dziennie palenie przerwało 54,7% badanych (OR 1,88; 95% CI 1,14–3,12; p = 0,013), w grupie leczonej 0,5 mg dwa razy dziennie – 55,5% badanych (OR 1,94; 95% CI 1,17–3,22; p = 0,01), w grupie leczonej 1,0 mg dwa razy dziennie – 65,4% badanych (OR 2,98; 95% CI 1,78–4,99; p < 0,001), a w grupie kontrolnej – 39,5% chorych. W modelu regresyjnym wykazano zależność pomiędzy stosowaną dawką warenikliny a liczbą badanych, którzy przerwali palenie tytoniu (p < 0,001).
Drugorzędowy punkt końcowy: różnica pomiędzy grupami w odsetku chorych, którzy przerwali palenie tytoniu między 9. a 24. tyg., nie uzyskała znamienności statystycznej. Na zakończenie badania odsetek chorych, którzy przerwali palenie tytoniu, był istotnie statystycznie wyższy tylko w grupie leczonej najwyższą dawką warenikliny: 34,6 vs 23,3% chorych w grupie placebo (OR 1,81; 95% CI 1,04–3,17; p = 0,036).
Poważne objawy uboczne wystąpiły z podobną częstością w grupach. W grupie otrzymującej 1,0 mg warenikliny dwa razy dziennie częściej niż w grupie placebo obserwowano nudności (24,4 vs 7,8% chorych), a liczba osób z tym objawem zwiększała się wraz z dawką leku (7,2 vs 9,7 vs 24,4% chorych w grupie otrzymującej 0,25 mg, 0,5 mg i 1 mg dwa razy dziennie). W grupie leczonej częściej obserwowano bóle głowy (10,8% chorych) w porównaniu z grupą placebo (2,6% chorych).