U chorych z ostrym zespołem wieńcowym (acute coronary syndrome, ACS) obserwuje się tworzenie skrzepu bogatego w płytki po pęknięciu płytki miażdżycowej. Wprowadzenie do leczenia ASA i klopidogrelu zmniejszyło ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u chorych z ACS, chociaż obserwuje się „oporność” na klopidogrel u części leczonych osób. AZD6140 jest nowym, doustnym, odwracalnym antagonistą receptora P2Y₁₂, w badaniach wykazano, że poziom blokowania płytek zależy od dawki leku, a stopień blokowania płytek jest większy w porównaniu z klopidogrelem.

Ocena skuteczności AZD6140 w grupie chorych z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (non ST-segment elevation acute coronary syndrome, NSTEACS) w porównaniu z leczeniem klopidogrelem.

Grupę badaną stanowiło 99 chorych z bólem niedokrwiennym w klatce piersiowej trwającym ≥ 10 min w spoczynku, ze zwiększeniem stężenia markerów uszkodzenia serca lub zmianami niedokrwiennymi w EKG i objawami niedokrwienia trwającymi do 48 godz.

W badaniu wydzielono grupę chorych uprzednio nieleczonych klopidogrelem (n = 45) i grupę chorych otrzymujących klopidogrel przed randomizacją (n = 44).

Randomizacja w stosunku 1 : 1 : 1 do grupy otrzymującej 90 mg lub 180 mg AZD6140 dwa razy dziennie lub do grupy otrzymującej klopidogrel. Wszyscy chorzy otrzymywali 325 mg ASA w dawce wstępnej, a następnie 75–100 mg dziennie. W grupie otrzymującej AZD6140 dodatkowo randomizowano chorych do grupy, w której podawano 270 mg leku jako dawkę nasycającą. Klopidogrel stosowano w dawce wstępnej 300 mg, a następnie 75 mg dziennie. Chorym pobierano krew celem oceny farmakokinetyki płytek i stopnia ich zahamowania po 2, 4, 8, 12 godz., 4 tyg. i 2, 4, 8, 12, 24 godz. po odstawieniu leku.

Średni wiek chorych wynosił 63 lata, mężczyźni stanowili 58% badanych.

Grupa chorych nieleczonych przed randomizacją klopidogrelem: zarówno maksymalny, jak i średni poziom zahamowania płytek 6 min po podaniu ADP o stężeniu 20 µmol/l był istotnie statystycznie większy w grupach otrzymujących 90, 180 i 270 mg AZD6140 w ciągu pierwszych 12 godz. po podaniu leku w porównaniu z klopidogrelem (p < 0,001 dla wszystkich okresów). Również po 4 tyg. poziom zahamowania płytek był istotnie statystycznie większy w grupach otrzymujących AZD6140 w porównaniu z klopidogrelem, przy czym stopień zahamowania był największy w grupie otrzymującej 180 mg AZD6140 (p < 0,05 dla dawki 90 i 180 mg AZD6140 vs klopidogrel). Stopień zahamowania płytek był istotnie statystycznie większy do 12 godz. od odstawienia leku w grupach otrzymujących AZD6140, a po 24 godz. stopień ten był porównywalny w grupach.

Grupa chorych leczonych przed randomizacją klopidogrelem: u chorych przyjmujących klopidogrel przed randomizacją podanie AZD6140 wiązało się z dalszym istotnym statystycznie zahamowaniem płytek od 2. godz. po podaniu leku.